环孢素（又称环孢素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。胶囊为桃红色胶囊，内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体，遇水可乳化。
药理作用:
本药是一种强效免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明本药可延长同种异体器官（皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺）移植的存活时间，抑制细胞介导的免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成）。本品尚能抑制淋巴因子（包括白细胞介素-II）的合成和释放，阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。
药代动力学:
口服环孢素后1-6小时血药浓度达峰值。绝对生物利用度为20-50%。本药主要分布于血管外的全身组织中，血液中33-47%的环孢素存在于血浆中，4-9%存在于淋巴细胞，5-12%在粒细胞中，41-58%在红细胞内。血浆中90%的环孢素与血清蛋白（主要为脂蛋白）结合。环孢素主要经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为19小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排出，6%由尿中排出，其中0.1%是原药形式。
毒理研究:
本品可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
适应症:
适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
用法用量:
成人B>器官移植 采用三联免疫抑制方案时，起始剂量为6-11 mg/kg体重/日，根据血药浓度每2周可减0.5-1 mg/kg体重/日，维持量为2-6 mg/kg体重/日，分2次口服。
骨髓移植 预防移植物抗宿主疾病 ：移植前1天先用2.5 mg/kg体重/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5-1月），改为口服本药，起始剂量为6 mg/kg体重/日，分2次口服。1个月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病 ：单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药，2-3 mg/kg体重/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。
狼疮肾炎、难治性肾病综合征 初始剂量为4-5 mg/kg体重/日，分2-3次口服，出现明显疗效后缓慢减至2-3 mg/kg体重/日，疗程3-6个月以上。
儿童:
用量可按成人剂量或稍高于成人剂量计算。
不良反应:
较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈増生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈増生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子VII的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等)。严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为，如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100-200 ng/Ll，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给予相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
禁忌症：
对环孢素过敏者、孕妇和哺乳期妇女、严重肝、肾功能损害者禁用。
警告：
有病毒感染时禁用本品 ：如水痘、带状疱疹等。
注意事项：
本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
下列情况慎用：
肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
对诊断的干扰：
用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。
血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)] 、门冬氨酸基转移酶[AST(SGOT)] 、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高。
血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关。
血清钾、血尿酸可能升高。
若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
若移植发生排斥，本品剂量应加大。
在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
药物相互作用：
本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、红霉素、酮康唑合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。
与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物合用，可使血钾增高。
与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢，故须调节本品的剂量。
与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用，可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。
与洛伐他汀（降血脂药）合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
与能引起肾毒性的药物合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。
贮藏/有效期：
遮光、密封，室温保存。有效期2年。
教授点评：
当患者处于尿毒症期时，肾脏损伤相对比较重，肾功能恢复需要很长的时间。中医云火活肾特色疗法配合活肾系列方剂综合治疗，1、活血通络：血液循环不畅，导致肾脏血液灌注减少，反射性引起高血压，特色中药使得气瘀消除，气血运行通畅，血压也就自然降下来了，同时肾脏的血液供给也得到改善，从根本上解除缺血、缺氧状态，达到纠正肾性贫血。2、去瘀：即清除病理产物，一方面可以为修复过程扫清道路，另一方面又能提高通透性，增加滤过率，增加排毒量清除体内毒素。3、生新修复：肾单位在完全修复好后，肾性贫血将会得到纠正，血肌酐、尿素氮将会降至正常，肾功能将从根本上得到恢复。
患者自述
我叫楚莹，来自安徽巢湖，在身体健康的时候，我和大多数人一样拥有美好的生活。然而一场噩梦改变了我的生活。在08年的一天，突然出现眼睑双下肢浮肿，而且尿量开始减少，并且全身乏力胃口不好，到医院检查后，知道自己患有了尿毒症，当时肌酐1285。当刚刚得知自己患有尿毒症时犹如晴天霹雳一般，几乎打消了我生存下去的念头。我和丈夫当时都只是市里一个小的床单厂的普通职工。平时的生活来源靠工资还可以勉强维持。但我们深知尿毒症的可怕，得了这种病意味着将要靠钱维持生命，而且能不能治好也是很难讲的，这对于我们这样的家庭来说简直是雪上加霜，我几次都有过死的念头。然而，我的丈夫一直支持我积极治疗，我们还有一个可爱的女儿。看着可爱的宝贝女儿，不忍心她那么小就失去妈妈，丈夫的鼓励支持更坚定了我积极治疗的信念。我于是开始接受透析治疗，可是透析一段时间后发觉透析次数越来越多，小便量越来越少，身体每况愈下，而且我们已经是负债累累。无奈之际我出院回家采用偏方治疗，可是病情越来越严重，我绝望了，放弃的治疗的念头，就在家里躺着等着死亡的来临。
也许是上天眷顾我，有一天我妹妹急匆匆的跑来告诉我说：“在合肥有一家医院采用云火活肾疗法治疗你这种病，效果特别好，已经治好了很多人，现在他们都像正常人一样生活”。家里人都劝我去试一试，我抱着死马当活马医去接受治疗。到了医院医护人员热情的接待了我们，给我安排专家会诊，当天就住院接受系统治疗，一星期左右身体的不适症状全部消失，一个月左右的时间肌酐下降了二百多，我欣喜万分决定继续接受治疗，经过4个月的治疗后我的肌酐降至108，主治医生建议我带药回家巩固。我紧紧的握着医生的手问：“我的尿毒症真的治好了吗？我真的回家能像正常人一样生活吗？”医生郑重其事的告诉我可以。当时我内心的那种激动无法用语言来表达，我只能说声：“谢谢”！现在我的身体状况一直很好，和常人一样快乐的生活。在此我真心的感谢我的主治医生，感谢发明云火活肾的专家们！感谢“云火活肾”疗法让我重生！
摘自：中国肾病协会
