骁悉吗替麦考酚酯

       适应症：器官移植后 ( 免疫抑制 )
　　性状:
　　胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊，
　　内容物为白色粉末。
　　片剂：淡紫色薄膜衣片，
　　除去膜衣后显白色或类白色。
　　适应症:
　　骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
　　禁忌症:
　　已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。
　　用法用量:
　　预防排斥剂量:
　　应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)，
　　日服骁悉2克/天，比口服3克/天安全性更好。
　　治疗难治性排斥的剂量
　　在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。
　　特殊剂量:
　　如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。
　　严重肾功能损害：
　　对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
　　副作用：
　　1.消化道症状：恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃肠道出血；
　　2.血液系统损害：贫血、白血球下降；
　　3.机会感染：尿路感染、巨细胞病毒及疱疹病毒感染；
　　4.诱发恶性肿瘤：如皮肤基底细胞癌，但发生率较低。
　　MMF最大的特点是无肝病毒、无证据表明有肾毒和骨髓抑制。
　　骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现；预防白细胞减少及贫血的发生，耐受性良好。
　　骁悉治疗方案高效、安全，减少毒副作用、增加患者顺应性，提高生活质量。　　
　　胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色粉末。片剂：淡紫色薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色
　　药理毒理:
　　霉酚酸酯 ( 简称 MMF) 是霉酚酸 (MPA) 的 2- 乙基酯类衍生物。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。 MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。
　　药代动力学:
　　口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 高峰，与消胆胺同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ，表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下， 97% 的 MPA 与血浆蛋白结合。 MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成 MPA 的的酚化葡萄糖苷糖 (MPAG) ， MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 (<1%) 从尿液排出，多数 (87%) 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 (<40 日 ) ，平均曲线下面积 (AUG) 和血峰值 (C max ) 比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50% 。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率 <25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 。 MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 25-75% 。同样情况下， MPAG 曲线下面积高 3-6 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的 MPAG ，其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆性肝硬化，可能对这一过程产生影响。
　　适应症:
　　预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
　　用法用量:
　　预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。
　　治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞计数绝对值小于 1.3 x 10 3 /mL) ，应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) ，应避免超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量 ( 移植后即刻使用除外 ) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
　　不良反应:
　　服用本药后，主要的不良反应包括 ：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
　　禁忌症:
　　对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。
　　注意事项:
　　服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。
　　严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用单剂量后，血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量，并且应对这些病人密切观察。
　　肾移植后肾功能恢复的病人，平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。
　　接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中，本药已与以下药物联合应用 ：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。
　　孕妇及哺乳期妇女用药:
　　动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后，才开始服用本药。服用本药期间，应采取有效避孕措施。对大鼠的研究发现 MMF 可通过乳汁分泌，是否可从人乳中分泌骁尚不清楚，并且， MMF 能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用，应根据 MMF 对于母亲的重要性作出用药决定。
　　儿童用药:
　　儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。
　　老年患者用药:
　　药物相互作用:
　　不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
　　已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。
　　本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。
　　和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出，可能会进一步增加两种药物的浓度。
　　制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝 ：同时服用制酸剂时， MMF 的吸收减少。
　　消胆胺 ：健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次，每日 3 次， 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g ， MPA 的曲线下面积减少 40% 。
　　环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。
　　更昔洛韦 ：未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。
　　口服避孕药 ：目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg 炔诺酮 /35 ug 炔雌醇之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。
　　磺胺甲基异唑 ：对 MPA 的生物利用度无影响。
　　其它药物 ：给猴子同时服用丙磺舒和 MMF ，可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此，其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争，从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。
　　药物过量:
　　在人类尚无 MMF 剂量过大的报道。血透不能清除 MPA ，而当 MPA 血浆浓度极高时 (>100 ug/mL) ，能清除小部分 MPAG 。 MPA 可通过药物排出增加 ( 如给予消胆胺 ) 而得到清除。
教授点评：
当患者处于尿毒症期时，肾脏损伤相对比较重，肾功能恢复需要很长的时间。中医云火活肾特色疗法配合活肾系列方剂综合治疗，1、活血通络：血液循环不畅，导致肾脏血液灌注减少，反射性引起高血压，特色中药使得气瘀消除，气血运行通畅，血压也就自然降下来了，同时肾脏的血液供给也得到改善，从根本上解除缺血、缺氧状态，达到纠正肾性贫血。2、去瘀：即清除病理产物，一方面可以为修复过程扫清道路，另一方面又能提高通透性，增加滤过率，增加排毒量清除体内毒素。3、生新修复：肾单位在完全修复好后，肾性贫血将会得到纠正，血肌酐、尿素氮将会降至正常，肾功能将从根本上得到恢复。
患者自述
我叫楚莹，来自安徽巢湖，在身体健康的时候，我和大多数人一样拥有美好的生活。然而一场噩梦改变了我的生活。在08年的一天，突然出现眼睑双下肢浮肿，而且尿量开始减少，并且全身乏力胃口不好，到医院检查后，知道自己患有了尿毒症，当时肌酐1285。当刚刚得知自己患有尿毒症时犹如晴天霹雳一般，几乎打消了我生存下去的念头。我和丈夫当时都只是市里一个小的床单厂的普通职工。平时的生活来源靠工资还可以勉强维持。但我们深知尿毒症的可怕，得了这种病意味着将要靠钱维持生命，而且能不能治好也是很难讲的，这对于我们这样的家庭来说简直是雪上加霜，我几次都有过死的念头。然而，我的丈夫一直支持我积极治疗，我们还有一个可爱的女儿。看着可爱的宝贝女儿，不忍心她那么小就失去妈妈，丈夫的鼓励支持更坚定了我积极治疗的信念。我于是开始接受透析治疗，可是透析一段时间后发觉透析次数越来越多，小便量越来越少，身体每况愈下，而且我们已经是负债累累。无奈之际我出院回家采用偏方治疗，可是病情越来越严重，我绝望了，放弃的治疗的念头，就在家里躺着等着死亡的来临。
也许是上天眷顾我，有一天我妹妹急匆匆的跑来告诉我说：“在合肥有一家医院采用云火活肾疗法治疗你这种病，效果特别好，已经治好了很多人，现在他们都像正常人一样生活”。家里人都劝我去试一试，我抱着死马当活马医去接受治疗。到了医院医护人员热情的接待了我们，给我安排专家会诊，当天就住院接受系统治疗，一星期左右身体的不适症状全部消失，一个月左右的时间肌酐下降了二百多，我欣喜万分决定继续接受治疗，经过4个月的治疗后我的肌酐降至108，主治医生建议我带药回家巩固。我紧紧的握着医生的手问：“我的尿毒症真的治好了吗？我真的回家能像正常人一样生活吗？”医生郑重其事的告诉我可以。当时我内心的那种激动无法用语言来表达，我只能说声：“谢谢”！现在我的身体状况一直很好，和常人一样快乐的生活。在此我真心的感谢我的主治医生，感谢发明云火活肾的专家们！感谢“云火活肾”疗法让我重生！

摘自：中国肾病协会